Содержание:
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Дозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Дополнительная информация
Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, который выпускается в форме таблеток светло-жёлтого оттенка. Каждая таблетка содержит 50 мг активного вещества – азатиоприна, а в качестве дополнительных компонентов используются желатин, крахмал, кальция стеарат и молочный сахар. Упаковывается лекарство в картонную коробку по 5 блистеров по 10 таблеток.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Азатиоприн — иммунодепрессант группы антиметаболитов. Основное действие активного вещества основано на блокировании клеточного деления и на предотвращении разрастания тканей. При применении лекарства хорошо подавляется реакция несовместимости разных тканей. При этом по сравнению с другими средствами из этой группы обладает лучшим иммунодепрессивным действием, а вот цитостатическая активность выражена не так сильно.
После приёма внутрь лекарство хорошо всасывается в желудке. В организме образует активные метаболиты. В ткани оно проникает в небольших концентрациях, но наименьшая концентрация – в головном мозге. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через пару часов. Выводится только печенью.
Показания
Азатиоприн по инструкции может назначаться исключительно врачом. При этом основное его использование – это профилактика реакции отторжения после трансплантации органов. Здесь он используется в качестве комбинированной терапии. К другим показаниям можно отнести:
- Ревматоидный артрит.
- Активный гепатит в хронической стадии.
- Системную красную волчанку.
- Неспецефический язвенный колит.
- Дерматомиозит.
- Миастению.
- Узелковый периартериит.
- Вульгарную пузырчатку.
- Аутоиммунный гломерулонефрит.
- Идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру.
- Псориаз.
Противопоказания
Что касается противопоказаний, то их у азатиоприна немного. Во-первых, это повышенная чувствительность к основному веществу или другим составляющим. Поэтому прежде, чем начинать лечение, необходимо рассказать врачу о всех имеющихся аллергических реакциях на продукты питания или другие лекарства.
Во-вторых, лекарство нельзя применять в период беременности. Что же касается времени кормления ребёнка грудным молоком, то оно тоже является одним из противопоказаний.
И, наконец, женщины детородного возраста в период лечения этими таблетками должны иметь адекватный вид контрацепции.
Дозировка
Дозировка азатиоприна устанавливается строго индивидуально, и зависит от многих факторов – показаний и противопоказаний, тяжести заболевания, дозировки других лекарств, которые могут быть назначены одновременно с азатиоприном. Поэтому дозировку устанавливает только врач. Что же касается инструкции по применению, то здесь указана стандартная доза, которая может меняться в большую или меньшую сторону.
Для профилактики отторжения трансплантата средство применяют до 5 мг на килограмм массы, в 2 или 3 приёма. Такая дозировка сохраняется на протяжении пары месяцев. После этого несколько лет ведется поддерживающая терапия. Перед полной отменой доза снижается постепенно.
При других патологиях дозировка составляет по 1, 5 – 2 мг на килограмм массы в сутки, в 3 – 4 приёма.
Если в этом есть необходимость, дозировку можно увеличить до 200 – 250 мг, 4 раза в сутки. Длительность приёма строго индивидуальна.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с аллопуринолом увеличивается токсическое действие азатиоприна.
При сочетании с ко-тримоксазолом усиливается миелотоксический эффект, а при использовании ингибиторов АПФ – риск развития тяжёлой лейкопении. При приёме с другими препаратами из группы иммунодепрессантов есть риск возникновения инфекции и образования опухолей.
Также во время лечения нельзя делать вакцинации.
Побочные действия
Самыми частыми побочными действиями можно назвать:
- Миелодепрессию.
- Развитие вторичной инфекции.
- Тошноту.
- Рвоту.
- Анорексию.
- Кожную сыпь.
- Боль в суставах.
- Эрозии и язвы полости рта.
У пациентов после трансплантации возможно проявление панкреатита, эрозий и язв желудка и кишечника, кишечного кровотечения и некроза того или иного отдела кишечника.
Есть единичные сведения о развитии острой почечной недостаточности и менингеальных реакций.
Во время экспериментов было доказано тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие препарата. При длительном применении начинают развиваться злокачественные опухоли.
Дополнительная информация
Основным аналогом считается препарат имуран, который также выпускается в форме таблеток.
Во время лечения каждую неделю проводится контроль за периферической кровью, определяется уровень печёночных трансаминаз и билирубина. При любых побочных эффектах, а особенно при нарушении работы почек и печени, дозировка должна быть снижена до ¼ от применяемой ранее дозы.
С осторожностью необходимо использовать при ветряной оспе и обострении герпеса.
