Инструкция по применению препарата Азатиоприн

Содержание:

• Фармакодинамика и фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Дозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Дополнительная информация

Азатиоприн – это иммунодепрессивный препарат, который выпускается в форме таблеток светло-жёлтого оттенка. Каждая таблетка содержит 50 мг активного вещества – азатиоприна, а в качестве дополнительных компонентов используются желатин, крахмал, кальция стеарат и молочный сахар. Упаковывается лекарство в картонную коробку по 5 блистеров по 10 таблеток.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн — иммунодепрессант группы антиметаболитов. Основное действие активного вещества основано на блокировании клеточного деления и на предотвращении разрастания тканей. При применении лекарства хорошо подавляется реакция несовместимости разных тканей. При этом по сравнению с другими средствами из этой группы обладает лучшим иммунодепрессивным действием, а вот цитостатическая активность выражена не так сильно.

После приёма внутрь лекарство хорошо всасывается в желудке. В организме образует активные метаболиты. В ткани оно проникает в небольших концентрациях, но наименьшая концентрация – в головном мозге. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через пару часов. Выводится только печенью.

Показания

Азатиоприн по инструкции может назначаться исключительно врачом. При этом основное его использование – это профилактика реакции отторжения после трансплантации органов. Здесь он используется в качестве комбинированной терапии. К другим показаниям можно отнести:

1. Ревматоидный артрит.
2. Активный гепатит в хронической стадии.
3. Системную красную волчанку.
4. Неспецефический язвенный колит.
5. Дерматомиозит.
6. Миастению.
7. Узелковый периартериит.
8. Вульгарную пузырчатку.
9. Аутоиммунный гломерулонефрит.
10. Идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру.
11. Псориаз.

Противопоказания

Что касается противопоказаний, то их у азатиоприна немного. Во-первых, это повышенная чувствительность к основному веществу или другим составляющим. Поэтому прежде, чем начинать лечение, необходимо рассказать врачу о всех имеющихся аллергических реакциях на продукты питания или другие лекарства.

Во-вторых, лекарство нельзя применять в период беременности. Что же касается времени кормления ребёнка грудным молоком, то оно тоже является одним из противопоказаний.

И, наконец, женщины детородного возраста в период лечения этими таблетками должны иметь адекватный вид контрацепции.

Дозировка

Дозировка азатиоприна устанавливается строго индивидуально, и зависит от многих факторов – показаний и противопоказаний, тяжести заболевания, дозировки других лекарств, которые могут быть назначены одновременно с азатиоприном. Поэтому дозировку устанавливает только врач. Что же касается инструкции по применению, то здесь указана стандартная доза, которая может меняться в большую или меньшую сторону.

Для профилактики отторжения трансплантата средство применяют до 5 мг на килограмм массы, в 2 или 3 приёма. Такая дозировка сохраняется на протяжении пары месяцев. После этого несколько лет ведется поддерживающая терапия. Перед полной отменой доза снижается постепенно.

При других патологиях дозировка составляет по 1, 5 – 2 мг на килограмм массы в сутки, в 3 – 4 приёма.

Если в этом есть необходимость, дозировку можно увеличить до 200 – 250 мг, 4 раза в сутки. Длительность приёма строго индивидуальна.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании с аллопуринолом увеличивается токсическое действие азатиоприна.

При сочетании с ко-тримоксазолом усиливается миелотоксический эффект, а при использовании ингибиторов АПФ – риск развития тяжёлой лейкопении. При приёме с другими препаратами из группы иммунодепрессантов есть риск возникновения инфекции и образования опухолей.

Также во время лечения нельзя делать вакцинации.

Побочные действия

Самыми частыми побочными действиями можно назвать:

1. Миелодепрессию.
2. Развитие вторичной инфекции.
3. Тошноту.
4. Рвоту.
5. Анорексию.
6. Кожную сыпь.
7. Боль в суставах.
8. Эрозии и язвы полости рта.

У пациентов после трансплантации возможно проявление панкреатита, эрозий и язв желудка и кишечника, кишечного кровотечения и некроза того или иного отдела кишечника.

Есть единичные сведения о развитии острой почечной недостаточности и менингеальных реакций.

Во время экспериментов было доказано тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие препарата. При длительном применении начинают развиваться злокачественные опухоли.

Дополнительная информация

Основным аналогом считается препарат имуран, который также выпускается в форме таблеток.

Во время лечения каждую неделю проводится контроль за периферической кровью, определяется уровень печёночных трансаминаз и билирубина. При любых побочных эффектах, а особенно при нарушении работы почек и печени, дозировка должна быть снижена до ¼ от применяемой ранее дозы.

С осторожностью необходимо использовать при ветряной оспе и обострении герпеса.